乙酰膽堿抑制劑是一種與神經遞質乙酰膽堿競爭并抵消其作用的化合物，其結果是抑制副交感神經系統的活動。乙酰膽堿抑制劑的作用包括減少胃腸道活動，增加尿潴留，減少氣道收縮，加快心率。這些臨床效果中的許多對治療多種疾病都有幫助。
心動過緩的癥狀，可以用乙酰膽堿抑制劑治療，可能包括頭暈和疲勞。
乙酰膽堿抑制劑與神經遞質乙酰膽堿（ACh）的正常作用相競爭。神經遞質是一種化合物，能將信息從神經細胞傳遞到身體組織。它們在神經細胞發出電信號時釋放出來，并結合乙酰膽堿在中樞神經系統（包括大腦和脊髓）中起著關鍵作用，乙酰膽堿在神經系統中也起著重要作用有助于副交感神經系統的活動。該系統在安全時控制身體的自動功能。它與交感神經系統相反，副交感神經系統的正常活動允許身體"休息和消化"，從而促進心率下降、胃腸道活動增加和瞳孔縮小
乙酰膽堿抑制劑可用于治療哮喘。
，乙酰膽堿抑制劑限制副交感神經系統的活動。這些藥物的作用因此改變了人體的一些自然功能。它們導致瞳孔擴大、心率加快、便秘、尿潴留、排汗減少，乙酰膽堿抑制劑可用于治療膀胱過度活動。
它們可以用來治療呼吸系統疾病，如哮喘和慢性阻塞性肺病，因為它們能減少呼吸道分泌物和減少氣道痙攣。膀胱過度活躍可以通過抗膽堿能藥物來控制，因為它們能促進尿潴留。心率減慢，稱為心動過緩，也可以用這些藥物治療。
某些藥物——例如乙酰膽堿抑制劑——會導致瞳孔異常擴張。
含有乙酰膽堿的化合物抑制劑的活性已經被用于各種各樣的目的幾百年了。顛茄植物含有一種乙酰膽堿抑制劑阿托品的化學物質。意大利的女士曾經將這種植物的提取物涂在眼睛上，因為它會使瞳孔擴大。她們認為這樣做可以增加她們的身體素質吸引力。
心動過緩的患者心率低于每分鐘50次
各種各樣的乙酰膽堿抑制劑，也被稱為抗膽堿能藥物，仍然具有重要的功能。阿托品在現代仍被使用，其他抗膽堿能藥物包括異丙托品、東莨菪堿、氧丁酸乙酯、阿托品等，乙酰膽堿抑制劑可加速心率。