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    整合酶抑制劑是一類針對整合酶的新型抗艾滋病藥物。截至2010年初,該類藥物中的一種已被批準在美國商業應用。Raltegravir,也稱為Isentress?,已促進了對HIV感染的治療,它的另一個優點是可以用于對其他類型抗艾滋病藥物產生耐藥性的人。這種藥物于2007年10月被批準在美國使用。接受輸血可能會增加人類免疫缺陷病毒(HIV)是獲得性免疫缺陷綜合征(AIDS)的偶然誘因,是一種逆轉錄病毒,其遺傳物質是RNA,而不是DNA,它利用一種酶,一種催化反應的分子,稱為逆轉錄酶,將RNA復制到病毒DNA中把它的DNA插入宿主的DNA中,在那里它就像是人類細胞一樣進行繁殖。它感染的細胞可以警告免疫系統有外來入侵者,因此身體對病毒沒有有效的反應。傳統上,艾滋病毒感染是通過混合抗逆轉錄病毒來控制的在一天中特定時間服用的藥物。如果不進行治療,病毒會在缺乏功能性免疫系統的情況下擴散。過去,艾滋病毒幾乎總是會發展成艾滋病,通常會導致死亡。用于治療逆轉錄病毒感染的藥物被稱為抗逆轉錄病毒藥物,以及它們的發展這是治療艾滋病毒的一場革命,自從這些藥物被使用以來,感染這種病毒的人的死亡率大大降低了然而,這種治療方法的一個問題是病毒對多種抗逆轉錄病毒藥物產生了抗藥性。這類藥物會影響病毒生命周期的不同階段,特別是在HIV分子感染人類細胞宿主過程中所涉及的幾種酶。以前治療的靶向酶是逆轉錄酶和蛋白酶,它能分解蛋白質。對這兩種機制都產生了耐藥性。因此,整合酶抑制劑的開發對HIV治療具有重要意義,因為它針對的是一個完全不同的步驟。整合酶抑制劑靶向的是插入宿主DNA的步驟。整合酶的活性分為三個階段。首先,整合酶結合細胞的DNA。其次,整合酶準備病毒DNA通過輕微改變其DNA以備插入,然后將處理后的DNA插入宿主細胞中,然后將其改造成病毒顆粒。最初開發整合酶抑制劑的研究并不成功,但它主要針對前兩個步驟。Raltegravir針對第三個步驟。隨著與宿主細胞的整合受阻,病毒無法傳播。這給了患者免疫系統恢復的機會。當使用抗逆轉錄病毒藥物治療HIV感染時,標準的治療方法是使用多種藥物。至少使用三種藥物通常是同時使用的。美國食品和藥物管理局(FDA)已經批準raltegravir用于已經服用其他抗艾滋病藥物的人。它已經被證明與其他藥物有很好的協同作用,對于那些對其他治療產生耐藥性的人來說,Raltegravir不被批準用于新感染HIV的人。這種整合酶抑制劑作為一種藥片服用,通常一天兩次。常見的副作用是惡心、腹瀉、發燒和頭痛在美國,還有一種藥物在高級臨床試驗中被稱為elvitegravir,很可能很快就會有另一種整合酶抑制劑可用于HIV治療。人體免疫缺陷病毒的結構使其能夠攻擊和殺死對人體免疫系統至關重要的細胞。
    • 發表于 2020-09-21 17:20
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    • 分類:醫療衛生

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