什么是阿片類藥物耐受性(Opioid Tolerance)？

阿片類藥物耐受是一種神經適應過程，它導致阿片類藥物在一定劑量下的鎮痛作用降低。脫敏現象在不同的時間發生在不同的患者身上，并且更為明顯，影響易感或精神共病患者的情緒和注意力疼痛導致的疾病。阿片類藥物耐受程度通...

阿片類藥物耐受是一種神經適應過程，它導致阿片類藥物在一定劑量下的鎮痛作用降低。脫敏現象在不同的時間發生在不同的患者身上，并且更為明顯，影響易感或精神共病患者的情緒和注意力疼痛導致的疾病。阿片類藥物耐受程度通常出現在服用阿片類藥物超過數周的患者中。最嚴重的脫敏和耐受性出現在長時間服用阿片類藥物的患者身上，而不是罕見的幾年。在這些情況下，神經適應，主要是阿片受體的下調，通常是最嚴重的，而且常常需要較長時間的藥物減量以避免痛苦的阿片類藥物戒斷癥狀。

阿片耐受性起著關鍵作用這些藥物易上癮的原因。患者在服用阿片類藥物后可能會表現出意想不到的不敏感，被稱為先天性阿片類藥物耐受。先天性耐受通常與基因有關，使用不同的藥物以稍微不同的方式發揮作用通常證明對疼痛的治療是成功的。藥物動力學耐受，當存在神經適應時，是導致大多數阿片類藥物耐受性及相關并發癥的突破性疼痛，增加副作用的經驗，并需要將阿片類藥物劑量增加到不安全的閾值當肽、阿片受體和信號機制因長期接觸阿片類藥物而發生變化時，藥物動力學耐受中的神經適應性被觀察到。最常見的適應是阿片類藥物特異性受體位點的下調，導致阿片類藥物附著和代謝的活性部位密度降低。

美沙酮可以注射形式處方阿片類藥物依賴或不能在沒有疼痛癥狀的情況下減少劑量與阿片類藥物耐受性密切相關。當阿片類藥物突然停用時，急性戒斷癥狀如嚴重的煩躁和嘔吐是常見的患者出現戒斷癥狀與服用阿片類藥物的數量和類型有關。例如，美沙酮，一種用于緩解戒斷癥狀的阿片類藥物，它比其他藥物更有效，因為它的半衰期很長，例如氫可待因等較短半衰期的藥物會更快地導致阿片類藥物依賴，停藥停藥癥狀會在更短的時間內出現

阿片類藥物在長時間服用時極易上癮阿片類藥物耐受機制目前還不完全清楚，部分原因是阿片受體有多種亞型，最常見的受體包括mu、delta和kappa，可進一步分為多個亞型，增加了阿片類藥物耐受性和依賴性的內在復雜性，每一種阿片類藥物都是通過與受體的獨特結合而起作用的，這導致一些臨床醫生通過頻繁更換藥物來治療耐受性問題經常更換藥物可能有助于治療耐受性問題。

當鴉片類藥物突然停用時，急性戒斷癥狀很常見阿片類藥物依賴或不能減少劑量而無疼痛癥狀，與阿片耐受性密切相關。