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    什么是腎素阻滯劑(What Renin Blockers)?

    腎素阻滯劑,通常被稱為腎素抑制劑,是一類抑制腎素的藥物。又稱血管緊張素原酶,腎素是腎素-血管緊張素系統(RAS)的一種酶和主要參與者。在這個監控身體血壓和水或液體平衡的激素系統中,腎素在人體細胞外容積中起著重要作用,細...
    腎素阻滯劑,通常被稱為腎素抑制劑,是一類抑制腎素的藥物。又稱血管緊張素原酶,腎素是腎素-血管緊張素系統(RAS)的一種酶和主要參與者。在這個監控身體血壓和水或液體平衡的激素系統中,腎素在人體細胞外容積中起著重要作用,細胞外容積是由細胞外物質組成的,它也在動脈狹窄中起作用,腎素和醛固酮的釋放增加了腎功能衰竭的可能性RAS是由于腎素和一種叫做血管緊張素的肽之間的關系而命名的。后者是當腎素將血管緊張素原(一種主要由肝臟釋放到血漿中的球狀蛋白)轉化為血管緊張素I時形成的。然而,這種肽是不活躍的,它是在血管緊張素I轉化酶的作用下形成的(ACE)去除血管緊張素I轉化為活性形式血管緊張素II的兩個末端殘基。腎素阻滯劑用于治療高血壓因此,腎素在兩個方面負責產生血管緊張素II的過程,血管緊張素II會增加血壓并導致高血壓這種肽收縮血管周圍的肌肉,特別是動脈,從而使血管變窄,限制血液流動。此外,它釋放的激素醛固酮增加血液對鈉和水從腎臟的再吸收,從而導致高血壓,并增加細胞外總體積和腎衰竭的可能性。研究表明,長期使用抗高血壓藥物實際上可以增加人體腎素的生成腎素和高血壓之間的聯系是在19世紀末被發現的,當時兩位生理學家注意到注射了這種酶的兔子出現了高血壓,目前已開發出兩類藥物:血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素II受體拮抗劑,或血管緊張素II受體阻滯劑(ARBs),它們集中在腎素-血管緊張素過程的不同部分,ACE抑制劑抑制將血管緊張素I轉化為血管緊張素II的酶,而arb抑制血管緊張素II本身腎素阻滯劑是最新開發的一組用于腎素-血管緊張素過程的藥物,特別是當腎素將血管緊張素原轉化為血管緊張素I時,制藥公司開始研發腎素阻滯劑,因為人們發現長期服用高血壓藥物實際上會促進腎素的產生,因此,必須發明腎素阻滯劑,在一開始就停止這一過程腎素阻滯劑的一個主要例子是瑞米基倫,總部位于瑞士的全球保健公司F.Hoffmann–La Roche Ltd.于1996年推出,它在2007年被美國食品和藥物管理局(FDA)批準,在美國它的商標名是Tekturna,在其他國家是Rasilez腎素與高血壓。
    • 發表于 2020-08-12 20:12
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    • 分類:醫療衛生

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