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    什么是阿片受體(What Opioid Receptors)?

    阿片受體是一種G蛋白偶聯受體,在這種受體中,細胞外的蛋白質激活激活細胞內的一系列化學通路。阿片受體是分子或位點,在體內被阿片類物質激活。這些位點是在20世紀70年代早期研究阿片類藥物如何在人體內發揮作用時被發現...
    阿片受體是一種G蛋白偶聯受體,在這種受體中,細胞外的蛋白質激活激活細胞內的一系列化學通路。阿片受體是分子或位點,在體內被阿片類物質激活。這些位點是在20世紀70年代早期研究阿片類藥物如何在人體內發揮作用時被發現的,但在消化道等低濃度的地方也有發現,有許多阿片類物質能夠激活受體部位,包括人體系統產生的內源性阿片類物質,如內啡肽和腦啡肽,以及外部實驗室制造的阿片類藥物,就像氫可酮和嗎啡一樣。麻醉品使用者通常會隨著時間的推移產生更多的阿片受體,這意味著他們需要更多的藥物來達到同樣的效果。阿片受體抑制了人體系統內興奮性通路中沖動的傳遞。這些通路包括血清素、兒茶酚胺,以及P物質通路,它們都與痛覺和幸福感有關。阿片受體進一步分為μ受體、δ受體和κ受體。所有這些受體雖然表現出不同的作用模式,但有一些基本的相似之處。它們都是由鉀泵機制驅動的,它存在于大多數細胞的質膜上。所有的阿片類止痛藥,無論是合法的還是非法的,都會使使用者面臨上癮的特殊風險。mu、delta和kappa名稱的不同作用與其說是由于鉀泵激活后的細胞反應不同,而是由于受體的解剖位置例如,位于脊髓和大腦中的阿片受體在中樞神經系統中表現出鎮痛作用,而呼吸和消化道中的阿片受體則抑制消化和咳嗽反應等其他活動腺苷酸環化酶對一種常見酶腺苷酸環化酶的抑制作用。最初的化學反應后,隨后的化學級聯反應減少了相關信息流到大腦中的處理中心。患有阿片類藥物戒斷的人沒有足夠的阿片劑物質來抑制這些興奮性途徑,導致激動和過度的疼痛反應。呼吸和消化道中的阿片受體抑制咳嗽反應。對阿片受體的研究大多集中在mu受體上。這種受體的刺激與強烈的快感和興奮感有關平靜。這種反應被認為部分是由于mu受體與多巴胺和γ-氨基丁酸(GABA)神經遞質系統的交叉反應。人體產生的阿片類物質與mu受體結合的麻醉劑嗎啡相似,嗎啡通常是在運動中產生的。嗎啡與阿片受體結合,減緩疼痛并引起快感。在脊髓和大腦中大量發現阿片受體氫可酮通過與全身阿片受體結合來減輕疼痛。
    • 發表于 2020-09-08 10:02
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    • 分類:醫療衛生

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