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    什么是神經氨酸酶抑制劑(Neuraminidase Inhibitors)?

    神經氨酸酶抑制劑是用來治療流感感染的抗病毒藥物。流感病毒的表面有兩種蛋白質,其中一種是神經氨酸酶,一種將新形成的顆粒從病毒表面釋放出來的酶,這使它們能夠傳播和感染其他細胞,兩種神經氨酸酶抑制劑可以通過阻斷神經...
    神經氨酸酶抑制劑是用來治療流感感染的抗病毒藥物。流感病毒的表面有兩種蛋白質,其中一種是神經氨酸酶,一種將新形成的顆粒從病毒表面釋放出來的酶,這使它們能夠傳播和感染其他細胞,兩種神經氨酸酶抑制劑可以通過阻斷神經氨酸酶的活性來治療流感。流感可能會導致頭暈。這種酶由多種生物產生。神經氨酸酶會破壞一種叫做唾液酸的糖的鍵合在流感病毒上,神經氨酸酶從病毒顆粒表面突出。一旦病毒繁殖,它通過唾液酸與宿主細胞保持連接,直到糖被分解。保持水分和充分休息有助于減少流感的嚴重程度和持續時間。病毒神經氨酸酶會切斷病毒附著在宿主上的糖,使其發芽并傳播感染。它確實如此通過加入一個水分子來打破唾液酸的化學鍵。這種酶被稱為糖苷水解酶(glycide hydroclase)在發病后48小時內服用如達菲?和Relenza?等藥物最為有效。神經氨酸酶有9種不同的亞型,但只有有些病毒發生在影響人類的流感病毒株中。它們與病毒表面的另一種蛋白質血凝素一起幫助確定病毒的傳染性。有些類型的神經氨酸酶對宿主的損害比其他類型的更大。它們用于病毒的命名例如,導致豬流感大流行和季節性流感的流感病毒被指定為H1N1,表明它們具有1型血凝素和神經氨酸酶。達菲和瑞樂沙都是神經氨酸酶抑制劑。開發病毒神經氨酸酶的三維晶體結構是一項智力和實踐上的成就,這使研究人員能夠將這些結構用作模型神經氨酸酶抑制劑比神經氨酸酶抑制劑更具吸引力,因為它在分子中有一個口袋,作為酶的活性部位。化合物被設計成結合在這個口袋里,防止酶與細胞的糖類化合物結合。當神經氨酸酶抑制劑結合時,病毒不能再從細胞中釋放出來。這有效地限制了病毒的復制。這些神經氨酸酶抑制劑的臨床結果是流感癥狀延遲了0.5到1.5天。由于病毒可以在一小時內復制,并產生許多新的病毒顆粒,這是一個重要的發現。目前市面上有兩種類似的抑制劑,奧司他韋(又名達菲)和扎那米韋,也被稱為Relenza?。這些藥物在癥狀出現后48小時內服用最有效。這兩種神經氨酸酶抑制劑都對流感A和B起作用。在某些流感病毒株中,這兩種藥物的耐藥性不同。季節性H1N1病毒對達菲?,但豬流感H1N1表現出很小程度的抗藥性。因此,在2009年豬流感大流行期間,達菲?有囤積。到目前為止,Relenza?對這兩種流感病毒都有效但是,由于該藥存在健康問題,因此尚未廣泛上市。它被認為是預防H1N1豬流感對達菲產生耐藥性的重要備用藥物,因為治療豬流感的處方藥只有兩種。另外一種藥物已經在美國緊急情況下被開發出來了。這就是復方佩拉米韋,但是它還沒有得到食品和藥物管理局(FDA)的批準。佩拉米韋是治療H1N1豬流感的替代療法,對于不能服用其他藥物的人來說。由于流感病毒不斷變異,科學家必須預測在給定的一年中,哪一種病毒最流行。
    • 發表于 2020-09-21 15:09
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    • 分類:醫療衛生

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