孕婦不應服用fulvestrant。激素受體陽性轉移性乳腺癌被定義為依賴激素使腫瘤增殖并擴散到身體其他部位的乳腺癌。在fulvestrant的情況下,它對雌激素起作用,后者是原發性女性性激素。作為雌激素受體拮抗劑,它可以阻斷生長中的癌細胞的激素活性。
頭暈和頭痛是fulvestrant最常見的副作用之一。fulvestrant尤其適用于至少12年沒有月經出血的乳腺癌患者連續幾個月。當其他藥物不能有效阻止雌激素時,人們會轉而使用這種藥物。這包括三苯氧胺,一種同時起到雌激素受體拮抗劑作用的品牌,阿斯利康也生產和銷售他莫昔芬,它是絕經前婦女激素受體陽性乳腺癌的標準抗雌激素藥物。然而,與fulvestrant不同的是,它也起到了激動劑的作用,這意味著它通過與受體結合來觸發細胞的反應。這與拮抗劑的作用相反,它實際上阻斷了激動劑的作用。Fulvestrant是一種250毫克的溶液,裝在5毫米的注射器里。給藥需要肌肉注射500毫克的劑量這個過程持續一到兩分鐘,包括用注射器在臀部兩側注射。在第一個月進行三次,間隔兩次14天,在隨后的每個月都有一次。它的生物半衰期——藥物失去一半藥效的時間被記錄為40天。這種藥物產生了將近二十種副作用。最常見的副作用包括食欲減退、便秘、腹瀉、頭暈、頭痛、惡心、出汗,胃痛和嘔吐。更嚴重的副作用需要醫生立即治療,包括胸痛、皮疹、呼吸困難和上半身腫脹。FDA將fulvestrant歸類為妊娠D類,對孕婦造成胎兒風險。這意味著即使醫生可以推薦使用,市場報告、調查或人體對照研究都有明顯的人類胎兒風險證據。妊娠D類是美國食品和藥物管理局(FDA)胎兒風險分類系統中較嚴重的一類,僅次于X類。
便秘和腹瀉是fulvestrant常見的副作用。
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