阿替卡因是一種局部麻醉劑,在牙科手術中最常用于麻醉牙齦,并越來越多地用于其他醫療應用中的疼痛控制。自20世紀70年代中期起,阿替卡因開始在全球范圍內使用。與其他麻醉劑,如利多卡因相比,注射性局部麻醉劑可能導致永久性...
阿替卡因是一種局部麻醉劑,在牙科手術中最常用于麻醉牙齦,并越來越多地用于其他醫療應用中的疼痛控制。自20世紀70年代中期起,阿替卡因開始在全球范圍內使用。與其他麻醉劑,如利多卡因相比,注射性局部麻醉劑可能導致永久性麻木最初命名為"卡地卡因",1969年首次研發。在歐洲以Ultracaine?品牌商業化,其安全性和有效性于2000年獲得美國食品和藥物管理局(FDA)的批準。不久之后,該藥物的獨家專利過期,此后有多個仿制藥版本為其他市場制造和品牌。例如,在北美,阿替卡因有阿斯特拉卡因?、阿替卡丁?、佐爾卡因?和Septocaine?。可使用阿替卡因提供區域麻醉效果,使病人在手術中保持清醒,但不感到疼痛。一旦活性化合物轉化為水溶性鹽酸鹽,將其稀釋到4%的濃度,相當于每毫升溶液40毫克。在混合物中加入微量腎上腺素,也稱為腎上腺素阿替卡因的半衰期為20至30分鐘阿替卡因的作用機制與皮下注射的其他藥物相同,如利多卡因和普魯卡因,它存在的時間要長得多。它們阻斷了一個神經細胞末端將信號傳遞給下一個神經細胞的鈉和鉀通道。切斷相鄰神經細胞之間的聯系的效果是暫時的,并逐漸完全逆轉。然而,與利多卡因不同,阿替卡因的半衰期為20到30阿替卡因的麻醉作用不會持續很長時間。

在牙科手術中,阿替卡因通常用于麻醉牙齦對于持續時間相對較短的牙科手術,它可能是首選的麻醉劑,因為正常的感覺恢復得很快。更耗時的程序可能需要多次用藥。對亞硫酸鹽或磺胺類藥物過敏的患者不應注射阿替卡因。有血管問題的患者可能會受到腎上腺素的影響,如血壓不規則或哮喘,也要謹慎注射用局部麻醉劑的一種罕見并發癥是感覺異常,這是一種長期的、可能是永久性的麻木狀態。一些研究表明,阿替卡因治療后感覺異常的發生率更高。應該指出的是,這種情況極為罕見,其原因的一種流行理論是對神經的物理損傷阿替卡因作為一種通用的神經抑制劑,是一種相對較新的藥物,必須向醫學界證明自己。臨床研究和實驗應用表明,阿替卡因可以抑制硬膜外疼痛,延長靜脈注射時間區域麻醉。關于阿替卡因作為脊柱阻滯的可能有效性的研究也正在進行中。

阿替卡因的麻醉能力不如利多卡因持久。