什么是藥代動力學(Pharmacokinetics)？

當藥物用于治療或預防疾病時，劑量必須達到所需的濃度，但仍保持在血液中不會造成過度毒性的水平。決定這一點的過程統稱為藥代動力學。這包括藥物在體內的吸收研究，藥物在體內的分布、代謝和排泄，使藥物從體內排出。許多因...

當藥物用于治療或預防疾病時，劑量必須達到所需的濃度，但仍保持在血液中不會造成過度毒性的水平。決定這一點的過程統稱為藥代動力學。這包括藥物在體內的吸收研究，藥物在體內的分布、代謝和排泄，使藥物從體內排出。許多因素都會導致藥物的藥代動力學發生變化，包括年齡、性別、體重和醫療條件。有時，藥代動力學被稱為臨床藥代動力學肝病，如肝硬化或肝炎，會降低人體代謝藥物的能力除了靜脈注射，它必須通過生物膜被吸收才能到達血液。通常，這是指從胃腸道吸收的口服藥物。吸收后到達血液的劑量百分比稱為生物利用度酒精引起的肝臟損傷會降低機體代謝藥物的能力，這是口服藥物量少的最常見原因生物利用度是第一次通過代謝。所有從胃腸道吸收的藥物首先通過肝臟在這里，藥物在到達血液之前會被顯著分解或代謝。其他導致口服生物利用度降低的原因包括胃酸破壞藥物和抑制食物吸收。有些藥物具有飽和吸收，即一次只能吸收一定量的藥物

一些器官有分解藥物的能力，包括腎臟。一旦藥物進入血液，分布體積（Vd）是一種指示藥物在血液外分布的程度，它是藥物在體內的數量與血液中濃度之間的數學關系，是一種虛擬的而非生理的體積并表示在任何時間點體內所有藥物所需的容量。實際上，Vd用于計算藥物的裝載劑量。這是藥物在血液中迅速達到有效濃度的量。如果你愿意的話，這是完全充滿油箱的劑量。Vd大的藥物的裝載劑量比小Vd的藥物的裝載劑量要大藥物的半衰期是指血液中的濃度降低一半所需的時間，通常用小時表示，但對某些藥物來說，它可能是幾分鐘的問題，也可能長達幾天半衰期是在決定給藥的頻率時考慮的。半衰期越長，藥物的使用頻率就越低。人體內的幾個器官都有分解藥物的能力，這就是藥物新陳代謝。具有代謝能力的器官包括肝臟、腎臟、胃腸道，還有肺。甚至血液中也含有能代謝藥物的酶。肝臟中代謝藥物的酶早在人類有意識地服藥之前就已經進化出來了。這些酶能使無意中攝入的毒素失活，由于許多藥物都是天然物質的衍生物，它們也容易被肝酶分解。肝病，如肝硬化或肝炎，會降低人體代謝藥物的能力肝臟代謝有兩個獨立的過程：第一階段反應和第二階段反應。第一階段反應通常使藥物失活或解毒。在失活之后，第二階段反應會增加使藥物更易水溶性的分子。這有助于藥物通過腎臟的排出肝臟中最常見的Ⅰ期酶被稱為細胞色素P450酶。有些藥物可以增加肝臟產生這些酶，導致血液中代謝藥物濃度降低，這稱為酶誘導，其他藥物可抑制細胞色素P450酶，這些藥物被稱為酶抑制劑，它們可能導致代謝藥物濃度增加藥代動力學的最后一步是從體內清除藥物，也稱為排泄或清除。對大多數藥物來說，清除率是一個恒定的因素，而不管體內還有多少藥物。這稱為線性藥代動力學。然而，對于某些藥物，清除率是飽和的，通常是因為代謝酶可以一次只能分解一定量的藥物。具有飽和代謝和/或清除率的藥物表現出非線性的藥代動力學。藥物的清除主要通過腎臟完成。失活的藥物被排泄到尿液和排出體外。由于年齡或糖尿病或高血壓等疾病，腎功能下降會降低身體排除藥物的能力。肝臟也會將藥物排出體外，通常通過糞便排出膽汁

體內激素水平的變化可能觸發酶誘導。