大多數藥物通過作用于受體而對人體產生影響。受體是通常位于細胞表面的蛋白質。藥物與這些受體結合后,可從細胞產生反應,或阻止其他化合物利用該受體來產生反應。拮抗藥物屬于后一類,有效地確保細胞對被稱為激動劑的激活...
大多數藥物通過作用于受體而對人體產生影響。受體是通常位于細胞表面的蛋白質。藥物與這些受體結合后,可從細胞產生反應,或阻止其他化合物利用該受體來產生反應。拮抗藥物屬于后一類,有效地確保細胞對被稱為激動劑的激活化合物不產生反應。這些激動劑可以包括其他藥物或大腦的天然通訊化學物質,納洛酮、丁丙諾啡和其他拮抗藥物經常被用來幫助癮君子快速戒毒根據拮抗劑的性質,它們可能以不同的方式產生作用。競爭性拮抗劑與激動劑結合在受體上的同一位置,并阻止這些激動劑結合。另一種類型,非競爭性拮抗劑,會結合受體的其他部分。一旦結合,它們可能會降低受體激活的能力,甚至可能在拮抗劑存在時阻止它們激活。大多數拮抗劑是可逆的,最終會離開身體,但這些物質中的一小部分是不可逆的,會造成永久性的影響服用后,受體拮抗劑可通過減慢患者心率來降低血壓藥物拮抗劑有許多醫學用途。其中一種拮抗藥物,β受體阻滯劑,優先與被稱為β-腎上腺素能受體的受體部位結合。通常,這些受體允許神經遞質腎上腺素與它們結合,并使細胞通過一種稱為放電的行為傳遞電化學信息這些受體上的腎上腺素有時是高血壓和其他醫學疾病的一部分。β受體阻滯劑作為拮抗劑,阻止腎上腺素發揮作用,多巴胺拮抗劑限制多巴胺的功能,有時用于治療偏頭痛有些精神疾病可以用拮抗劑治療。例如精神分裂癥,似乎與神經遞質多巴胺的異常活動有關。抗精神病藥物有時起到多巴胺拮抗劑的作用,并且可以緩解由這種紊亂引起的一些幻覺和思維模式的改變。然而,并不是所有的精神分裂癥癥狀都可以用拮抗藥物來治療。

β受體阻滯劑是一種常用的拮抗藥治療高血壓。受體拮抗劑的另一個作用是治療藥物過量阿片類止痛藥大劑量可引起昏迷或死亡,但阿片類拮抗劑如納洛酮可逆轉這種效應。納洛酮與阿片類藥物競爭受體空間,并阻止這些藥物在服用后正常發揮作用。苯二氮卓類藥物過量有時可能會以類似的方式用不同的藥物進行治療一種拮抗藥物可以用來對抗過量服用藥物的患者的藥物效應。