什么是曲格列酮(Troglitazone)？

噻唑烷二酮（TZD）藥物類別的成員，其預期用途為曲格列酮，也稱為Rezulin?、Resulin和Romozin?，通過靶向過氧化物酶體增殖物激活受體（PPARs），作為一種抗糖尿病和抗炎藥。該藥于20世紀90年代末推出，由醫生口服，通常從每天200毫克開...

噻唑烷二酮（TZD）藥物類別的成員，其預期用途為曲格列酮，也稱為Rezulin?、Resulin和Romozin?，通過靶向過氧化物酶體增殖物激活受體（PPARs），作為一種抗糖尿病和抗炎藥。該藥于20世紀90年代末推出，由醫生口服，通常從每天200毫克開始，并根據需要增加100-200毫克的劑量。雖然它曾經被認為可以改善肝臟、肌肉和脂肪組織的作用，但曲格列酮的市場存在時間很短。到2000年春天，制造商已經自愿停止了該藥的進一步生產

曲格列酮最初被認為可以改善肝臟功能，但后來發現該藥可能會影響肝臟毒性曲格列酮由一家日本公司Daiichi Sankyo Co.，Ltd.開發。1997年1月獲得美國食品和藥物管理局（FDA）批準后，該藥物通過Parke Davis進入美國主流生產。在獲得批準之前，美國食品和藥物管理局（FDA）的醫務官John Gueriguian檢查了Troglitazone，反對批準，因為這種藥物具有影響肝臟毒性的能力。

到2000年春天，在出現肝毒性問題后，制造商自愿停止了曲格列酮的進一步生產噻唑烷二酮類藥物，也被稱為格列酮，主要用于治療2型糖尿病。ppar從游離脂肪酸和二十烷酸中吸引配體，二十碳五烯酸是通過20種碳必需脂肪酸（EFA）氧化而產生的信號分子。處理炎癥和免疫的身體系統和部分中樞神經系統由EFA控制。二十碳酸是促炎癥物質，存在于ω-3和ω-6脂肪酸中PPARs是一組核受體蛋白，其功能是作為轉錄因子調節基因的表達，然而，當曲格列酮和其他TZD藥物靶向PPARs時，發現它們不僅增加肝臟毒性，而且其抑制免疫系統的能力可引起特異性反應，從而導致藥物性肝炎1997年12月，當人們知道曲格列酮對肝臟的不良影響后，英國將其從市場上撤出。美國在2000年將該藥從市場上清除，不久之后，菲律賓、澳大利亞和日本也紛紛效仿為了減輕炎癥，人們發現了這種藥物更有害的影響，帕克·戴維斯于2000年3月21日自愿停止生產這種藥物

噻唑烷二酮類藥物，也稱為格列酮，主要用于治療2型糖尿病。