什么是磷酸二酯酶(Phosphodiesterase)？
磷酸二酯酶是一種對核酸鏈的磷酸鍵斷裂進行催化的酶，如DNA或RNA。許多酶都能進行這種反應。然而，這個術語通常被用來指那些能在細胞內傳遞信號的環核苷酸的磷酸二酯酶被稱為環核苷酸磷酸二酯酶（PDEs），磷酸二酯酶抑制劑可作...
磷酸二酯酶是一種對核酸鏈的磷酸鍵斷裂進行催化的酶，如DNA或RNA。許多酶都能進行這種反應。然而，這個術語通常被用來指那些能在細胞內傳遞信號的環核苷酸的磷酸二酯酶被稱為環核苷酸磷酸二酯酶（PDEs），磷酸二酯酶抑制劑可作為藥物使用，磷酸二酯酶抑制劑可用于治療哮喘。核苷酸是一種含有氮的芳香基、核糖或脫氧核糖的糖和磷酸基的化合物。DNA和RNA都是長的核苷酸鏈，每個核苷酸與下一個核苷酸順序相連，是聚合物。磷酸鍵連接是這些核苷酸鏈聚合的重要組成部分。環核苷酸有兩個磷酸基，在兩個不同的地方與一個核糖基相連。這使化合物環狀，磷酸二酯酶抑制劑的副作用包括頭痛。所有細胞中的兩個環狀核苷酸分別是腺嘌呤和鳥嘌呤，它們分別有一個腺嘌呤和鳥嘌呤。這些化合物在許多不同的細胞過程中起反應它們被稱為次級信使，第一個信號通過激素或神經遞質的結合從細胞外傳遞出去，然后這種結合觸發cAMP或cGMP濃度的增加，從而大大放大了原始信號的大小
磷酸二酯酶抑制劑可用于治療支氣管炎。環核苷酸磷酸二酯酶通過切割保持核苷酸循環的磷酸鍵來降解環核苷酸。這稱為磷酸二酯酶鍵斷裂，并引起環核苷酸的降解。這種降解調節化合物信號的持續時間、定位和振幅。
被診斷為充血性心力衰竭的患者可以接受米力農（一種磷酸二酯酶抑制劑）的靜脈治療。這類疾病有很多種到2010年，已知哺乳動物有11個環核苷酸磷酸二酯酶基因家族。基因為蛋白質生產提供了藍圖，據估計，哺乳動物細胞中有50多種不同的環磷酸二酯酶蛋白，磷酸二酯酶抑制劑的副作用可能包括惡心或腹部不適，包括它們的生化特性和它們能作用的環核苷酸。這些是將它們歸為家族的標準的一部分。有些只降解cAMP，而其他PDE只影響cGMP，其他PDE可降解這兩種環狀核苷酸。
磷酸二酯酶抑制劑的副作用包括低血壓。受這些酶影響的反應的多樣性使其成為藥物治療的有希望的靶點。對PDE的抑制延長了反應的持續時間由環核苷酸介導最突出的環核苷酸磷酸二酯酶抑制劑是影響家族5的，它抑制cGMP降解。這些藥物有西地那非，更著名的是偉哥?；他達拉非，也稱為Cialis?；和伐地那非，這組磷酸二酯酶抑制劑用于治療男性勃起功能障礙，以及最近治療高血壓等其他疾病，家族三抑制劑用于治療急性心力衰竭。這種酶能增加cAMP的活性并被cGMP抑制。這些藥物是米力農，商標是Primacor?，和inamrinone，也稱為Inocor?。與Pletal?一樣，西洛他唑是這一類中的另一種藥物，用于治療外周動脈疾病。許多新發現的環核苷酸磷酸二酯酶家族的功能尚不清楚。最近的工作已確定炎癥是一個調節領域，可能涉及這些酶。這表明，當對這些酶的生物化學和功能有了更好的了解時，疾病干預的靶點將會更多。磷酸二酯酶作為男性勃起功能障礙的一種治療手段在市場上銷售。
磷酸二酯酶抑制劑可用于治療支氣管炎。環核苷酸磷酸二酯酶通過切割保持核苷酸循環的磷酸鍵來降解環核苷酸。這稱為磷酸二酯酶鍵斷裂，并引起環核苷酸的降解。這種降解調節化合物信號的持續時間、定位和振幅。被診斷為充血性心力衰竭的患者可以接受米力農（一種磷酸二酯酶抑制劑）的靜脈治療。這類疾病有很多種到2010年，已知哺乳動物有11個環核苷酸磷酸二酯酶基因家族。基因為蛋白質生產提供了藍圖，據估計，哺乳動物細胞中有50多種不同的環磷酸二酯酶蛋白，磷酸二酯酶抑制劑的副作用可能包括惡心或腹部不適，包括它們的生化特性和它們能作用的環核苷酸。這些是將它們歸為家族的標準的一部分。有些只降解cAMP，而其他PDE只影響cGMP，其他PDE可降解這兩種環狀核苷酸。磷酸二酯酶抑制劑的副作用包括低血壓。受這些酶影響的反應的多樣性使其成為藥物治療的有希望的靶點。對PDE的抑制延長了反應的持續時間由環核苷酸介導最突出的環核苷酸磷酸二酯酶抑制劑是影響家族5的，它抑制cGMP降解。這些藥物有西地那非，更著名的是偉哥?；他達拉非，也稱為Cialis?；和伐地那非，這組磷酸二酯酶抑制劑用于治療男性勃起功能障礙，以及最近治療高血壓等其他疾病，家族三抑制劑用于治療急性心力衰竭。這種酶能增加cAMP的活性并被cGMP抑制。這些藥物是米力農，商標是Primacor?，和inamrinone，也稱為Inocor?。與Pletal?一樣，西洛他唑是這一類中的另一種藥物，用于治療外周動脈疾病。許多新發現的環核苷酸磷酸二酯酶家族的功能尚不清楚。最近的工作已確定炎癥是一個調節領域，可能涉及這些酶。這表明，當對這些酶的生物化學和功能有了更好的了解時，疾病干預的靶點將會更多。磷酸二酯酶作為男性勃起功能障礙的一種治療手段在市場上銷售。
- 發表于 2020-09-08 17:17
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- 分類：醫療衛生
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