什么是內皮素受體拮抗劑(Endothelin Receptor Antagonist)？

一種內皮素受體拮抗劑阻斷了對平滑肌和器官內皮素受體位點的訪問。內皮素-1是三種內皮素氨基酸肽之一，有兩種亞型共同調節血壓。研究人員開發了這些藥物，使這兩種亞型的作用無效，確保血管舒張。使用藥物時發生肝損傷的可...

一種內皮素受體拮抗劑阻斷了對平滑肌和器官內皮素受體位點的訪問。內皮素-1是三種內皮素氨基酸肽之一，有兩種亞型共同調節血壓。研究人員開發了這些藥物，使這兩種亞型的作用無效，確保血管舒張。使用藥物時發生肝損傷的可能性需要密切監視。

研究人員認為內皮素-A在觸發高血壓中起主要作用。血管組織的內皮細胞產生內皮素-1和內皮素A（ET-A）和內皮素B（ET-B）亞型。ET-A與位于平滑肌末端的內皮素A受體位點結合，導致血管收縮，同時促進細胞繁殖。這種物質還與一種稱為Gq的蛋白質結合，引起細胞內肌漿網釋放鈣的化學過程。鈣含量的增加也會引起血管收縮，血管痙攣，科學家還指出，這種肽會導致充血性心力衰竭和肺動脈高壓（PAH）。高血壓通常被稱為高血壓。內皮素B與ET-B受體結合，隨后的研究表明，在正常條件下，一氧化氮的生成會引發血管擴張，這兩種亞型通過在需要時交替執行任務來維持足夠的循環。研究人員認為ET-A是高血壓（通常稱為高血壓）背后病理學的關鍵科學家們現在認為，在某個時刻，ET-A和ET-B之間的平衡出現了偏差，藥物研究人員開發了選擇性內皮素受體拮抗劑和非選擇性（波生坦）內皮素受體拮抗劑和非選擇性（波生坦）內皮素受體拮抗劑藥物。醫生可將其中任何一種藥物作為治療多環芳烴的藥物之一。安布里森坦主要是抑制獲得ET-A受體位點，而波生坦則抑制A和B兩個位點的通路。通過阻斷受體位點，這兩種藥物都能阻止導致高血壓的化學反應，確保血管肌肉松弛和血壓降低。研究表明，服用內皮素受體拮抗劑的個體出現肝損害或衰竭的風險增加。在接受藥物處方之前，患者要進行肝酶檢測，以確定肝功能的基線值。患者開處方后，每月對其肝功能進行檢測。如果檢測顯示肝轉移酶水平升高，可能會停止用藥。出現食欲不振、惡心、黃疸和右側壓痛的患者，伴有深色尿液和淺褐色大便應咨詢醫生。由于存在先天缺陷的風險，內皮素受體拮抗劑藥物也不推薦用于孕婦。經常報告的與藥物相關的副作用包括頭痛、皮膚潮紅，以及因體液潴留引起的足踝腫脹，患者也可能會出現貧血、精子數量減少和呼吸道感染。