當GABA從神經元釋放到突觸中時,它會與鄰近樹突上的受體結合。GABA-A受體是離子型的,這意味著它們起著離子通道的作用。它們位于神經元軸突的細胞膜中,在那里它們與其他神經元發生突觸。當GABA從神經元釋放到突觸中時,它與鄰近樹突上的受體結合,使離子進入細胞,使神經元的電興奮性降低。這會抑制神經元的放電。雖然有許多興奮性受體,GABA是主要的抑制性神經遞質。感到壓力和焦慮的個體可能缺乏GABA。GABA受體的類型可根據分子與它們的結合方式以及這些受體是否激活或失活來分類。激活化合物模仿GABA的作用,稱為激動劑,而那些與受體結合但不起任何作用的被稱為拮抗劑。對于GABA-A,有第三類激活化合物,稱為變構調節劑,包括巴比妥類和許多麻醉劑。GABA-A激動劑的范圍從某些野生蘑菇中發現的致幻毒蕈醇到唑吡坦,許多抗失眠藥物的有效成分
過量服用苯二氮卓類藥物和巴比妥類藥物可能會致命。苯二氮卓類藥物和巴比妥類藥物通過GABA-A受體與大腦相互作用。雖然所有這些藥物都抑制神經元放電,但它們的具體作用因劑量而異。小劑量可減輕焦慮,鎮靜神經肌肉活動,并且大劑量可誘導睡眠或麻醉,但過量可能致命。酒精對中樞神經系統的影響來自于乙醇分子與GABA受體的結合,從而引發廣泛的鎮靜和放松。有一種叫做GABA-a-rho的GABA-a受體亞型,它對許多藥物沒有反應。
飲酒會使乙醇分子與GABA受體結合,從而引發鎮靜和放松。GABA-B受體并不像A-GABA受體那樣被完全理解。它是代謝型的,這意味著它通過一系列化學信使來運作,這些信使在激活時會改變結構。GABA-B阻止鈉通道的開放,抑制神經元的放電。GABA-B受體存在于脊髓和周圍神經系統的神經中,它的激活通過抑制性控制來調節肌肉活動。它是一些肌肉松弛劑和許多用于在實驗動物中測試GABA作用的化合物的可能靶點。
我們的身體包含數萬億個突觸連接,GABA受體是神經元相互交流的突觸中最常見的單一受體。
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