芳香化酶抑制劑應用于治療絕經后婦女的乳腺癌和宮頸癌。絕經前,婦女體內的大部分雌激素是在卵巢中產生的,但是絕經后,大部分雌激素是通過芳構化作用在腎上腺產生的,而雄激素通過芳香化酶轉化為雌激素,因為芳構化不是絕經前婦女雌激素的主要來源,芳香化酶抑制劑僅用于治療絕經后患者的癌癥。如果用于絕經前的女性,AIs實際上會加重癌癥,因為卵巢對芳構化的抑制會增加雌激素的分泌。
芳香化酶抑制劑可能會導致女性乳房發育不良抑制劑目前被用于治療子宮內膜異位癥,阻止或延緩兒童早發性青春期。目前的研究目的在于是否可以使用人工授精刺激排卵,或幫助有生長缺陷的青少年達到正常的成人身高。芳香化酶抑制劑有時也用于服用合成代謝類固醇的健美運動員防止過量的睪丸激素(一種雄激素)轉化為雌激素,這可能會導致不良后果,包括女性乳房發育或男性乳房發育。然而,這種用法在醫學上并不被認為是有效或安全的芳香化酶抑制劑可能的副作用包括關節紊亂,如關節炎和關節痛,或關節疼痛。對于已經患有關節紊亂的患者,AIs可導致癥狀的增加。芳香化酶抑制劑也可加重骨質疏松癥,并與髖部、脊柱的增加有關,還有手腕骨折。高膽固醇血癥,或者血液中高膽固醇水平,是另一個可能的副作用。服用AIs的風險會隨著使用時間的延長而增加。服用芳香化酶抑制劑的女性有時也會開雙膦酸鹽類藥物,一類用來防止骨質流失的藥物,為了解決骨質疏松癥的副作用。然而,雙膦酸鹽與另一種嚴重的副作用有關,即頜骨骨壞死,其特征是由于血液供應不足而導致頜骨骨損傷和死亡。他汀類藥物可以降低膽固醇,與人工智能一起服用可以幫助解決心血管風險和骨質疏松癥,而且它們不會帶來頜骨骨壞死的風險。
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