什么是格達那霉素(Geldanamycin)？

格爾達霉素是一種抗生素藥物，對人體有相當大的毒性。這種藥物似乎對防止某些感染性生物的生長有好處，腫瘤治療領域的研究人員認為，藥物在體內的特殊作用可能有助于治療腫瘤的生長，由于格達那霉素的內在毒性，為了研究目的，人...

格爾達霉素是一種抗生素藥物，對人體有相當大的毒性。這種藥物似乎對防止某些感染性生物的生長有好處，腫瘤治療領域的研究人員認為，藥物在體內的特殊作用可能有助于治療腫瘤的生長，由于格達那霉素的內在毒性，為了研究目的，人們已經制作了一些帶有一些微調的合成拷貝。

由于抗生素格爾達霉素的內在毒性，人們為了研究目的而生產了一些經過微調的合成拷貝。蓋達霉素于1970年首次被發現，它是一種叫做鏈球菌的細菌的天然產物通過對這種分子的科學研究，科學家發現這種物質可以對病毒的復制產生有益的影響。單純皰疹病毒是一種具有抗生素活性的感染性生物。研究還發現了這種物質是如何在體內發揮作用的這種物質在其他情況下是一種很有吸引力的藥物。它直接作用于一種叫做熱休克蛋白90（Hsp90）的分子上，阻止它正常工作。這種蛋白質在人體中很常見，它充當各種其他分子的守護者。其中一些分子參與細胞的生長和復制，是腫瘤細胞和單純皰疹病毒感染所必需的一種過程。阻斷這種蛋白可以減少病毒的復制，因為病毒需要劫持宿主細胞的機器來幫助病毒粒子自我繁殖。與用來對抗細菌或真菌的抗生素相比，針對病毒的抗生素很少它還可以潛在地阻止癌細胞的復制，因為hsp-90不能幫助促進復制的分子。對于醫學研究人員來說，格爾達霉素本身的主要問題是它對人體毒性非常大，會嚴重損害肝臟。它也不溶于水，這會導致并發癥制造注射劑和其他液體藥物產品。科學家們決定在結構上稍作調整，而不是僅僅專注于格達那霉素，而是對分子的結構做一些小的調整。這些小的改變往往是分子中被稱為17個取代基的部分的不同，通常，合成類似物的名字是與17個取代基上存在的調整類型有關，例如17烯丙基氨基脫甲氧基格達霉素（17-AAG）。截至2011年，有關這些藥物抗腫瘤或病毒感染的有效性的研究正在進行中。

發表于 2020-09-22 16:59
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分類：醫療衛生

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