部分激動劑有哪些不同類型(Different Types of Partial Agonists)？

有幾種不同類型的部分激動劑。這些藥物通過與特定受體結合來維持其藥物作用，并在本質上引起激動劑和拮抗劑的微弱作用。部分激動劑引起各種不同的，但特殊的生理作用，這是基于它們對哪種受體類型有親和力。一些常見的情況...

有幾種不同類型的部分激動劑。這些藥物通過與特定受體結合來維持其藥物作用，并在本質上引起激動劑和拮抗劑的微弱作用。部分激動劑引起各種不同的，但特殊的生理作用，這是基于它們對哪種受體類型有親和力。一些常見的情況下，部分激動劑的處方包括精神分裂癥、阿片類藥物成癮和高血壓。屬于這一類的一些著名藥物有丁螺環酮、阿立哌唑和品多洛幫助阿片類藥物成癮者快速解毒或防止藥物過量。部分激動劑可以被認為是一種合理的，但并不完美的，適合其相應的受體。當它結合時，它會填充受體，實際上，阻止受體對任何其他物質或配基開放。然而，它并不完全結合，并且不能引起受體內足夠大的變化以促進最大程度的反應。它會產生激動效應，因為發出的信號雖然在性質上比完全激動劑產生的信號弱，但它會通過完全阻斷可能競爭的物質或配基的作用而產生拮抗作用對于受體部位。

醫生有時會開出部分激動劑來治療高血壓患者。部分激動劑通常用于治療阿片類藥物成癮和戒斷。長期服用阿片類藥物的人不可避免地對阿片類藥物產生高度耐受性。這是因為大腦對通過增加更多的受體，使阿片受體部位有規律地飽和，然后需要填充這些受體，以便使用者能夠感受到藥物的作用使用者不可能填滿所有的受體部位，此時他或她將經歷痛苦的戒斷。丁螺環酮的作用是部分結合阿片受體，緩解戒斷癥狀而不產生興奮性興奮。另一種部分激動劑藥物阿立哌唑用于治療精神分裂癥通過多巴胺2（D2）受體。更傳統的抗精神病藥物通過完全阻斷D2位點來起作用，D2位點會導致精神分裂癥患者出現幻覺和妄想等陽性癥狀的停止。然而，完全阻斷D2受體會使患者失去感覺快感的能力，稱為"無感"，抑郁，或者精神分裂癥的陰性癥狀加重。這些不必要的副作用可以通過使用阿立哌唑等藥物而不是完全的激動劑來減輕，因為它們以較弱的方式與受體結合，實際上，讓足夠的多巴胺活化來避免負面反應。