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    什么是烷基化劑(Alkylating Agent)?

    烷基化劑是在稱為烷基化的化學反應中,將烷基添加到另一個分子上的任何化學物質。烷基基本上是由一個末端氫原子覆蓋的任何長度的CH2單元組成的鏈,所以烷基化反應就是把一個烷基鏈加到另一個分子上,最簡單的烷基叫做甲基,...
    烷基化劑是在稱為烷基化的化學反應中,將烷基添加到另一個分子上的任何化學物質。烷基基本上是由一個末端氫原子覆蓋的任何長度的CH2單元組成的鏈,所以烷基化反應就是把一個烷基鏈加到另一個分子上,最簡單的烷基叫做甲基,—CH3,與甲基的烷基化稱為甲基化。帶正電烷基是親電的,烷基化反應是有機合成的重要組成部分,烷基化試劑廣泛應用于藥物的制備和藥物的制備工業專用化學品。任何烷基化劑都是一種潛在的危險,因為它們極有可能使人體內的DNA或其他化學物質發生烷基化,從而改變其性質,擾亂人的生物化學性質。烷基化劑是強致癌物,必須小心處理用烷基化劑制成的抗癌藥物具有令人不快的副作用,因為它們既破壞癌細胞,也破壞健康細胞烷基化劑修飾生物化學物質的趨勢是在被稱為烷基化抗腫瘤藥物的抗癌藥物中使用的。在這些藥物中,烷基化劑用于向細胞DNA中添加烷基,從而使其無法繁殖。由于癌細胞比正常細胞生長得快,不幸的是,烷基化抗腫瘤劑并沒有區分健康細胞和癌細胞,而是不加區別地將所有細胞的DNA烷基化。快速生長的細胞,如胃腸道、骨髓和卵巢,尤其受到影響在化學上,烷基化劑可以被認為有兩部分:烷基化劑本身和一個被稱為離開基的取代基,這兩部分在烷基化反應留下一個活潑的烷基離子或自由基。留下的基團可能從烷基部分取一個電子,形成帶正電荷的烷基,或烷基碳陽離子。帶正電荷的烷基是親電的,這意味著它們被目標分子上的負電荷或富含電子的原子所吸引。相反,離去的基團可能會給烷基部分提供一個電子,從而生成帶負電的烷基物種,帶負電的烷基是親核的,或者被正電荷和基底上的貧電子原子吸引因此,烷基化劑的性質允許對目標分子被烷基化的位置進行一定程度的控制。親電或帶正電荷的烷基由諸如二烷基硫酸鹽和鹵代烷等化合物提供。當金屬烷基和有機金屬化合物時,會產生親核或帶負電荷的烷基離子第三種可能是自由基烷基化,其中活性烷基有正常的電子配位,自由基烷基化反應在工業上應用廣泛,由于其非特異性,在設計合成中并不常用。
    • 發表于 2020-08-14 02:35
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    • 分類:醫療衛生

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