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    什么是氯酪蛋白(Lorcaserin)?

    鹽酸洛卡塞林是一種用于肥胖患者減肥和體重控制的藥物。減肥藥是一種血清素2C受體(5-HT2C)激動劑和厭食藥。2009年,Arena Pharmaceuticals向美國食品和藥物管理局(FDA)提交了鹽酸洛卡塞林的新藥申請。2010年10月,當時,FDA拒...
    鹽酸洛卡塞林是一種用于肥胖患者減肥和體重控制的藥物。減肥藥是一種血清素2C受體(5-HT2C)激動劑和厭食藥。2009年,Arena Pharmaceuticals向美國食品和藥物管理局(FDA)提交了鹽酸洛卡塞林的新藥申請。2010年10月,當時,FDA拒絕了lorcaserin的形式,理由是擔心其療效以及與實驗大鼠的癌癥腫瘤有關。當時提議的商標名為Lorqess?。作為血清素2C激動劑,氯酪蛋白被認為能激活這些受體并產生抑制饑餓的化學物質。5-羥色胺2C受體存在于大腦的許多區域,下丘腦中的受體被認為負責調節人的食欲和新陳代謝。作為5-羥色胺2C激動劑,氯酪蛋白被認為能激活這些受體并產生抑制饑餓的化學物質。服用氯酪蛋白的患者會更快地感到飽腹,攝入更少的熱量,從而減輕體重。氯酪蛋白與實驗鼠的癌性腫瘤有關。這種減肥藥是為兩組患者設計的,體重指數(BMI)在30或以上的人,以及BMI在27或以上的人,以及與體重有關的健康狀況,如高血壓、膽固醇升高或2型糖尿病,BLOOM(行為矯正和Lorcaserin用于超重和肥胖管理)和BLOSSOM(行為矯正和Lorcaserin用于肥胖管理的第二項研究)。這些雙盲臨床試驗評估了減肥藥與安慰劑的對比,兩組都接受了飲食和運動咨詢3182名患者的研究結果發表在2010年7月的《新英格蘭醫學雜志》上。作者報告說,47.5%的洛卡塞林組患者體重減輕了5%或更多,而安慰劑組只有20.3%。在那些體重減輕的患者中,服用氯卡司林的患者中,有67.9%保持了一年的減肥效果。沒有減肥藥,只有50.3%的人保持了之前的減肥效果。最常見的副作用包括頭痛、頭暈和惡心。作為5-羥色胺2C受體激動劑,Lorqess?類似于禁用藥物芬氟拉明或芬芬芬。Arena Pharmaceuticals報告,然而,Lorqess?在臨床試驗中沒有顯示出芬氟拉明的心臟毒性作用;該公司認為lorcaserin具有更強的受體選擇性。2010年底,Arena Pharmaceuticals繼續與FDA合作,爭取獲得Lorqess?的批準。該公司還在歐洲尋求該藥物的批準。
    • 發表于 2020-09-22 12:16
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    • 分類:醫療衛生

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