提到知名度最高的電視廣告,不少人的第一反應可能就是播了十幾年的“腦白金”:老翁和老婦每年都會換上應景的服裝,一邊大跳舞蹈一邊念著經典無比的廣告詞“今年過節不收禮,收禮還收腦白金”,的確不愧是廣告界的常青樹。不過很少有人知道的是,“腦白金”其實只是一種用來輔助睡眠的保健品,更是罕有人知道它的效果并不靠譜。我們不妨一起了解包括“腦白金”在內的各種助眠藥物。
久經考驗的安定

由于各種文學影視作品的描寫,“安定”(地西泮,音pàn)應該是大多數人最熟悉的助眠藥物了。睡前的小小一片,便能讓失眠患者安靜入睡,看起來似乎很神奇。而在醫學上,地西泮和它的一些同類藥物被歸為一類——苯二氮卓類藥物(BZDs),它們既是目前為止應用最廣泛的助眠藥物,也是治療焦慮癥、癲癇等疾病的良藥。BZDs的名字中幾乎總是帶有“西泮”或“唑侖”二字,通過名稱即可有效區分出它們。
BZDs在服用后可以迅速進入大腦,通過調節γ-氨基丁酸(GABA)——一種在腦內能抑制大腦活動的“信使”的效果,來發揮助眠作用。由于對GABA效果的調節并不僅僅可以幫助人擺脫失眠,BZDs還有很多其他用途,例如抗癲癇(可以搶救癲癇發作患者,也可以治療部分類型的癲癇患者)、抗焦慮(作為標準治療的輔助用藥來緩解嚴重焦慮癥狀),以及輔助檢查(在能引起不適的檢查進行前給患者口服BZDs,可以大大緩解患者的不適感,并讓醫生更輕松地完成檢查)。
BZDs一般副作用較小,且大多為藥物自身特性所決定的。最常見的副作用為白天的困倦、頭痛、頭暈(主要由服藥后未能保證足夠睡眠,或選用了作用時間過長的藥物引起),以及疲勞、乏力、服藥后短暫的意識模糊(這些癥狀一般在服藥開始時出現,用藥數次后即可消失)等。
一般而言,服用助眠藥物后應該保證能擁有不受打擾的正常睡眠時間(至少7-8個小時),否則會導致覺醒后遺留的藥效引發副作用。由于所有BZDs均可導致藥物依賴和反彈效應,也均屬于管制藥物,用藥時間需要謹遵醫囑,停藥時要逐漸減量,且應該做到將用剩的藥物交回醫院。除非得到醫生認可,否則用藥不應超過2周。對于有夜間呼吸異常(如打鼾)的患者,應用BZDs也需要謹慎。
褪黑素類藥物

開頭所提到的保健品“腦白金”,其實就是一種褪黑素制劑。在腦內,褪黑素主要負責調節人的生理節律,也就是決定人的睡眠和覺醒時間。褪黑素的分泌異常,會導致人體的節律紊亂,進而引起夜間失眠和白天的困倦。例如經常倒班、倒時差的人,會經歷“該睡的時候睡不著,不該睡的時候困意滿滿”,這便是節律紊亂的表現。
基于這個原理,不少保健品開始以褪黑素為主要成分,并且宣稱能夠“改善睡眠”、“緩解失眠癥狀”、“不形成依賴”等功效。但不幸的是,褪黑素在體內的半衰期太短(10分鐘左右),一般口服的褪黑素制劑壓根就無法起效。進一步的大型臨床試驗也證實,市面上輕易可得到的褪黑素保健品對失眠沒有任何作用。在歐洲國家,有一種褪黑素的緩釋制劑解決了這一問題,但它屬于處方藥,僅被批準用于55歲以上老人的失眠治療。
雖然褪黑素已經被證明毫無效果,但作用于褪黑素系統的藥物,已經成為治療節律紊亂的主流。例如在美國,雷美替胺——一種能短時間模擬褪黑素作用的藥物,早在2005年便被批準用于治療失眠患者的入睡困難,現在該藥也在中國進行III期臨床試驗。另外一種也能短時間模擬褪黑素作用的藥物他司美瓊,則在美國被批準治療盲人的“Non-24”,一種由于眼睛不能感受光線而導致褪黑素分泌異常,從而引起的節律紊亂。此外,同樣是能模擬褪黑素作用的一種藥物阿戈美拉汀,不僅能糾正人的節律紊亂,還可以用于治療抑郁癥,擁有很好的療效,現在已經在歐洲和國內上市。
后起之秀:新型短效安眠藥
除了前面提到的BZDs和褪黑素類藥物,目前還有一類“后起之秀”:它們雖然是通過模擬BZDs的作用來起效,化學結構卻和BZDs沒有任何關系,依賴性、反彈、耐受性等缺點也相對較輕。這類藥物目前只有3種:唑吡坦、扎來普隆和佐匹克隆,均為管制藥物。
由于它們相較傳統的BZDs有著很多優點,不少醫生已經選擇用它們來替代BZDs,作為大多數失眠患者的一線治療。它們的副作用和注意事項與BZDs相同,但唑吡坦的遺留效應可能較為嚴重,服用大劑量的唑吡坦后第二天最好不要從事需要高度注意力集中的工作。
抗過敏藥
目前為止市面上上市的大多數抗過敏藥物,都是通過阻斷人體過敏反應的一種“信使”——組胺的作用來治療過敏。由于有部分早期抗過敏藥能進入大腦(例如撲爾敏和苯海拉明),而阻斷組胺的作用在腦內會誘發睡眠,因此它們的副作用中都有嗜睡一項,含有早期抗過敏藥的藥物說明書上也寫明了“服藥后不能從事需高度注意力集中的工作”。
但到后來,這一原來的副作用在醫學家眼中變成了藥效,也被開發成了一種新的助眠藥物——解熱鎮痛藥對乙酰氨基酚和抗過敏藥苯海拉明的復方制劑,可以同時緩解失眠的入睡困難和頭痛癥狀。自從這一配方于1995年在美國上市以外,逐漸成為了最暢銷的助眠非處方藥,對于一些飽受失眠之苦但又不愿使用BZDs的人來說,也是一種替代選擇。另外,這一復方制劑也已經在國內上市,商品名為泰諾安,只是如今已經不太容易買到了。
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