什么是受體激動劑(Receptor Agonists)？
在生物化學中，激動劑是指對細胞膜上的受體表現出親和力的任何化學物質，包括藥物。由于這種親和力，激動劑可以與受體結合并影響其在細胞內的活性。在細胞水平上，受體出現在細胞膜表面，通常是膜蛋白的暴露部分。當一種物質與...
在生物化學中，激動劑是指對細胞膜上的受體表現出親和力的任何化學物質，包括藥物。由于這種親和力，激動劑可以與受體結合并影響其在細胞內的活性。在細胞水平上，受體出現在細胞膜表面，通常是膜蛋白的暴露部分。當一種物質與受體結合時，會引起受體分子的變化，它可以啟動或抑制活性。受體激動劑可以積極或消極地影響它們所結合的受體的活性。
鴉片衍生物模仿內啡肽的作用。在人體內，受體可由人體產生的化學物質（內源性激動劑）或是外來的或在其他地方生產的外源性激動劑。內源性激動劑的例子包括自然產生的激素，如胰島素，以及神經遞質。神經遞質是人體產生的化學物質，由神經細胞釋放，將神經沖動從一個神經細胞傳遞到另一個神經細胞。神經遞質的例子包括腎上腺素和多巴胺。
β激動劑支氣管擴張劑藥物通常通過噴霧器或吸入器給藥治療哮喘癥狀。受體激動劑影響受體活性的能力使其不同于受體拮抗劑。受體拮抗劑也能與受體結合，但它們不會以任何方式影響受體或其活性。受體激動劑影響其靶受體活性的量受體激動劑的作用范圍很廣納洛酮、丁丙諾啡和其他阿片類拮抗劑可阻止激動劑與人體阿片受體結合。在藥效譜中，有四種不同的受體激動劑，根據它們與受體結合時對受體的影響程度進行分類。從大到小，各組分別是：超抗原激動劑、完全激動劑、部分激動劑和反向激動劑。超抗原激動劑通常是一種外源性受體激動劑。當它與受體結合并激活它時，它對該受體的反應比內源性激動劑更大。換句話說，當超級成纖維細胞與靶受體結合時，細胞的反應大于100%。運動促進內啡肽的釋放，內啡肽是人體天然的止痛藥。全受體激動劑可產生完全的療效或活性，當它們與受體結合時的細胞。這些類型的激動劑可以是內源性的也可以是外源性的。內源性和外源性激動劑分別是內啡肽和嗎啡。內啡肽是人體產生的天然止痛藥，與中樞神經系統內的阿片受體結合嗎啡是一種從罌粟中提取的強效止痛藥，它模仿內啡肽的作用并激活類阿片受體。部分激動劑與靶受體結合，但與完全或內源性激動劑相比，只會導致細胞活性的部分增加。最后，一種反式激動劑與受體結合，但它沒有激活它，反而導致相反的情況發生與完全或內源性激動劑激活受體相比，反式激動劑的作用與完全或內源性激動劑完全相反。硫酸嗎啡是一種強大的麻醉劑，模仿體內天然阿片類藥物內啡肽的作用。
鴉片衍生物模仿內啡肽的作用。在人體內，受體可由人體產生的化學物質（內源性激動劑）或是外來的或在其他地方生產的外源性激動劑。內源性激動劑的例子包括自然產生的激素，如胰島素，以及神經遞質。神經遞質是人體產生的化學物質，由神經細胞釋放，將神經沖動從一個神經細胞傳遞到另一個神經細胞。神經遞質的例子包括腎上腺素和多巴胺。β激動劑支氣管擴張劑藥物通常通過噴霧器或吸入器給藥治療哮喘癥狀。受體激動劑影響受體活性的能力使其不同于受體拮抗劑。受體拮抗劑也能與受體結合，但它們不會以任何方式影響受體或其活性。受體激動劑影響其靶受體活性的量受體激動劑的作用范圍很廣納洛酮、丁丙諾啡和其他阿片類拮抗劑可阻止激動劑與人體阿片受體結合。在藥效譜中，有四種不同的受體激動劑，根據它們與受體結合時對受體的影響程度進行分類。從大到小，各組分別是：超抗原激動劑、完全激動劑、部分激動劑和反向激動劑。超抗原激動劑通常是一種外源性受體激動劑。當它與受體結合并激活它時，它對該受體的反應比內源性激動劑更大。換句話說，當超級成纖維細胞與靶受體結合時，細胞的反應大于100%。運動促進內啡肽的釋放，內啡肽是人體天然的止痛藥。全受體激動劑可產生完全的療效或活性，當它們與受體結合時的細胞。這些類型的激動劑可以是內源性的也可以是外源性的。內源性和外源性激動劑分別是內啡肽和嗎啡。內啡肽是人體產生的天然止痛藥，與中樞神經系統內的阿片受體結合嗎啡是一種從罌粟中提取的強效止痛藥，它模仿內啡肽的作用并激活類阿片受體。部分激動劑與靶受體結合，但與完全或內源性激動劑相比，只會導致細胞活性的部分增加。最后，一種反式激動劑與受體結合，但它沒有激活它，反而導致相反的情況發生與完全或內源性激動劑激活受體相比，反式激動劑的作用與完全或內源性激動劑完全相反。硫酸嗎啡是一種強大的麻醉劑，模仿體內天然阿片類藥物內啡肽的作用。
- 發表于 2020-09-06 15:24
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- 分類：科學教育
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