配體是一種較小的信號觸發分子,可以與一種叫做底物的大分子結合,從而產生某種生物效應。這兩種分子結合在一起的過程稱為配體結合,這是激素、神經遞質和藥物影響細胞的一個重要過程。配體可以被制成由生物體或人造的,但底...
配體是一種較小的信號觸發分子,可以與一種叫做底物的大分子結合,從而產生某種生物效應。這兩種分子結合在一起的過程稱為配體結合,這是激素、神經遞質和藥物影響細胞的一個重要過程。配體可以被制成由生物體或人造的,但底物總是一個生物分子,或一個有機體產生的分子。通常,底物是一個靶蛋白,含有結合某些配體的特定位點。
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人體分子間作用力的解剖學模型,或分子間形成的較弱的鍵,為配體結合提供手段。氫鍵、離子鍵和范德華力都是用來促進配體-底物鍵合的。這些鍵的相對薄弱使得它們是可逆的,并且配體和底物在鍵合后不發生變化地相互分離。在極少數情況下,共價鍵合確實存在,配體和底物隨后不會分離。親和力是用來描述配體和底物之間的鍵強度的一個術語。高親和力配體可用于誘導底物的變化,因為它們的結合強度允許它們在該位點停留更長時間。某些目標蛋白質,與通過結合激活離子通道的細胞受體一樣,配體結合可更有效地與靶蛋白結合。配體結合可對靶蛋白產生多種影響,并根據結合后發生的結構變化進行分類。激動劑一詞指的是與蛋白質上的一個受體位點,引起生理反應。部分激動劑與受體位點結合,但只能引起部分或不完全的反應拮抗劑也與受體結合,但根本不引起反應。這些術語是指配體結合的效力,或分子在結合時引起反應的能力。由于一個區域內受體位點有限,當存在一個以上的這些化合物時,配基結合會變得競爭。具有較高親和力的化合物通常比親和力較低的底物結合濃度更高的底物。配體不斷地與受體結合和分離,這意味著在任何給定的時間都會有一個較小濃度的低親和力配體結合到受體上。配體的親和力和有效性決定了底物在它們存在時的反應。