黃體酮（醫學名詞）

黃體酮（progesterone）又稱孕酮激素、黃體激素，是卵巢分泌的具有生物活性的主要孕激素。在排卵前，每天產生的孕酮激素量為2~3mg，主要來自卵巢。<br/>排卵后，上升為每天20~30mg，絕大部分由卵巢內的黃體分泌。黃體酮可以保護女性的子宮內膜，在女性懷孕期間，孕酮激素可以給胎兒的早期生長及發育提供支持和保障，而且能夠對子宮起到一定的鎮定作用。另外，孕酮激素和雌性激素的關系密不可分，兩者都是相當重要的女性激素。雌性激素的作用主要是促使女性第二性征發育成熟，而孕酮激素則是在雌性激素作用的基礎上，進

根基簡介

01
根基信息
中文名稱：黃體酮
中文別號：安琪坦；孕酮；孕烯二酮；助孕素；助孕酮；安胎針；保孕素
英文名稱：progesterone
英文別號：Luteol；lutren；Luteum；Lutein；CIDR；Progesternum；Progestin；Utrogestan
CAS號：57-83-0
分子式：C21H30O2
分子量：314.46200
切確質量：314.22500
PSA：34.14000
LogP：4.72350
02
物化性質
外不雅與性狀：結晶粉末
密度：1.08g/cm3
熔點：128-132 °C（lit.）
沸點：447.2ºC at 760mmHg
閃點：166.7ºC
折射率：182 °（C=2， Dioxane）
不變性：不變。與強氧化劑不相容。
儲存前提：儲存在陰涼、燥的處所。存放在密閉容器中。
03
平安信息
符號： GHS08
旌旗燈號詞：警告
風險聲明：H351；H361
警示性聲明：P280
WGK Germany：3
危險類別碼：R40
平安申明：S36/37-S45
RTECS號：TW0175000
危險品標記：Xn[1]
04
出產方式
由妊烯醇酮氧化獲得。將干燥的甲苯插手干燥的反映鍋內，插手環已酮及妊烯醇酮，攪拌消融，蒸甲苯脫水至盡，敏捷插手異丙醇鋁，于115℃氧化反映2h，冷卻至80℃擺布，在攪拌下插手5%稀硫酸，靜置分層，分去水層，甲苯層用水洗至中性后進行水蒸氣蒸餾，蒸出甲苯及環已酮。冷卻，過濾，濾渣用石油醚攪當作漿狀，過濾，以石油醚洗滌，干燥得黃體酮粗品。粗品溶于乙醇，用活性炭脫色，重結晶當作品，收率80%。
05
用途
孕激素類藥物。
End

藥典尺度

01
來歷
本品為孕甾-4-烯-3，20-二酮。
02
含量
按干燥品計較，含C21H30O2應為98.0%～103.0%。
03
性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，無味。
本品在三氯甲烷中極易消融，在乙醇、乙醚或植物油中消融，在水中不溶。
熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為128～131℃。
比旋度
取本品，緊密稱心猿意馬，加乙醇消融并心猿意馬量稀釋制當作每1ml中約含10mg的溶液，在25℃時，依法測心猿意馬（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+186°至+198°。
04
辨別
（1）取本品約5mg，加甲醇0.2ml消融后，加亞硝基鐵氰化鈉的細粉約3mg、碳酸鈉與醋酸銨各約50mg，搖勻，放置10～30分鐘，應顯藍紫色。
（2）取本品約0.5mg，加異煙肼約1mg與甲醇1ml消融后，加稀鹽酸1滴，即顯黃色。
（3）在含量測心猿意馬項下記實的色譜圖中，供試品溶液本家兒峰的保留時候應與對照品溶液本家兒峰的保留時候一致。
（4）本品的紅外光接收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》434圖）一致。
05
查抄
有關物質
取本品，加甲醇消融并稀釋制當作每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；緊密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測心猿意馬項下的色譜前提，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測活絡度，使本家兒當作分色譜峰的峰高約為滿量程的30%。再緊密量取供試品溶液與對照品溶液各10μl，別離注入液相色譜儀，記實色譜圖至本家兒當作分峰保留時候的2倍，供試品溶液色譜圖中若有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液本家兒峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液本家兒峰面積（1.0%）。供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液本家兒峰面積0.05倍的色譜峰可忽略不計。
干燥掉重
取本品，在105℃干燥至恒重，減掉重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄ⅧL）。
06
含量測心猿意馬
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測心猿意馬。
色譜前提與系統合用性試驗
用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇－乙腈－水（25；35：40）為流動相；檢測波長為241nm。取本品25mg，置25ml量瓶中，加0.1mol/L氫氧化鈉甲醇溶液10ml使消融，置60℃水浴中保溫4小時，放冷，用1mol/L鹽酸溶液調節至中性，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，取10μl注入液相色譜儀，調節省速使黃體酮峰的保留時候約為12分鐘，調節檢測活絡度，使本家兒當作分色譜峰的峰高達到滿量程，色譜圖中黃體酮峰與相對保留時候約為1.1的降解產品峰的分手度應大于4.0。
測心猿意馬法
取本品，緊密稱心猿意馬，加甲醇消融并心猿意馬量稀釋制當作每1ml中約含0.2mg的溶液，緊密量取10μl注入液相色譜儀，記實色譜圖；另取黃體酮對照品，同法測心猿意馬。按外標法以峰面積計較，即得。
07
類別
孕激素類藥。
08
貯藏
遮光，密封保留。
09
制劑
黃體酮打針液
End

藥物申明

01
分類
內排泄系統藥物>性腺疾病用藥
02
劑型
1.針劑：每支10mg（1ml），20mg（1ml）；
2.油打針劑：10mg（1ml），20mg（1ml），50mg（1ml），100mg（1ml）；
3.栓劑：200mg，400mg；
4.復方黃體酮打針劑：含黃體酮劑量及苯甲酸雌二雌二雌二醇劑量等。
03
藥理感化
1.在月經周期的后半周期促使子宮內膜的腺體發展，子宮充血，內膜增厚，為受精卵植入做好籌辦，并削減懷胎期子宮的興奮性，按捺其勾當，敗壞光滑肌，使胚胎平安發展。
2.在與雌激素配合感化下，促進乳腺小葉及腺體的發育，使乳房充實發育，為泌乳做籌辦。
3.使子宮頸口閉合，黏液削減變稠，并使精子不易穿透；大劑量時經由過程對下丘腦的負反饋感化，按捺垂體促性腺激素的排泄，發生按捺排卵感化。
4.排卵后在激素感化的根本上，使子宮內膜繼續增厚、充血，腺體增生并分支，由增生期轉為排泄期，有利于孕卵的著床和胚胎發育。
5.按捺子宮縮短，并降低子宮對催產素的敏感性，使胎兒平安發展。
6.競爭性地匹敵醛固酮，從而促進Na和Cl的分泌并利尿。
7.黃體酮對正常配偶女有輕度升高體溫感化，因而在月經周期的黃體相根本體溫較卵泡相為高。
04
更年期感化
更年期的到交往往意味著衰老的降臨，是女性卵巢功能從興旺狀況逐漸闌珊到完全消逝的一個過渡期間，包羅絕經和絕經前后的一段時候。
更年期綜合征已當作為影響女性健康的嚴重問題，女性進入更年期后，意味著絕經的起頭，此機會體就會發生諸多轉變。除外在的一些改變如：月經雜亂、生殖器官萎縮、閉經、絕經外，內涵的轉變則以物質代謝發生轉變為本家兒。最為凸起的是脂肪代謝雜亂和鈣、磷代謝障礙。前者，使得血脂異常而易誘策動脈粥樣硬化、冠芥蒂及腦血管病等；后者，使骨質丟掉增快而引起骨質松散癥和關節痛苦悲傷等。
絕經會使女性的身體和精力都發生轉變，例如：掉去耐煩、嚴重、易感動等，身體呈現各類不良癥狀，往往導致歇斯底里、社會關系掉衡、家庭關系惡化。
為提高更年期女性的生命質量，彌補孕酮激素可以最較著、最當即可見的緩解激素缺乏所引起的相關癥狀，并延緩衰老，與雌性激素結合利用治療結果更佳。持久的益處是防止骨骼礦物質的過度丟掉所導致的骨質松散癥，也有助于庇護腦功能，至少可以延緩天然性發生的老年性癡呆的發病時候。
05
懷孕期感化
按捺宮縮
有人認為孕酮可改變子宮肌細胞膜對離子的通透性，使膜處于超極化狀況，因而降低子宮肌的興奮性，同進也降低了子宮肌對各類刺激（出格是縮宮素）的敏感性。是以，懷胎子宮不會發生猛烈而有進展性的縮短，胚胎不受影響，懷胎得以維持。據此，臨床常用孕酮保胎。
維持蛻膜反映
蛻膜細胞由內膜間質細胞轉化而來，含有糖元顆粒，供給胚泡營養。給孕鼠打針“兔抗鼠蛻膜血清”可致流產，申明蛻膜對維持懷胎的主要性。切除假孕蛻膜反映動物的雙側卵巢，可致蛻膜壞死液化；如賜與外源性孕酮，則可防止蛻膜退變。可見孕酮是維持蛻膜反映所必需的。
按捺免疫反映
孕卵是一種半異體移植體（Semiallograft），但為什么在著床時又不受母體的免疫排斥呢？有人發現，將某些腫瘤細胞移植到動物子宮腔內，只有在打針孕酮激素的動物，腫瘤細胞才不被排斥，并標的目的子宮壁植入，申明孕酮激素可按捺免疫反映。同理可以詮釋，正常懷胎時，孕酮激素增多，可以防止胚胎被母體排斥而維持懷胎。如孕酮激素不足，胚胎如同異物，被母體排斥而流產。
總之，孕酮激素對維持懷胎是必需的，因而稱孕激素。無論其維持懷胎機制為何，總必需與其靶組織即子宮內膜細胞的受體相連系，才能發生效應。而孕酮受體的合當作，則本家兒如果由雌性激素促進的。因而孕酮的感化，總有賴于雌性激素的協作；并且雌性激素還可刺激卵巢黃體合當作并排泄孕激素。
06
藥代動力
黃體酮口服后敏捷從胃腸道接收，并在肝內敏捷代謝而掉活，所以不克不及口服。一般采用打針給藥，肌內打針黃體酮后敏捷接收，血中半衰期僅數min，并在肝內代謝，本家兒要與葡萄糖醛酸連系，約12%代謝為孕烷二醇，代謝物由尿中排出，部門真相由乳汁排出。舌下含用或陰道、直腸給藥也有用，此中經陰道黏膜接收敏捷，經2～6h血藥濃度達峰值。
07
順應癥
1.黃體酮試驗。
2.保胎。
3.無排卵型或黃體功能不足引起的功能掉調性質宮出血。
4.閉經。
5.痛經。
6.月顛末多。
7.用于月經掉調（如閉經和功能性質宮出血）、黃體功能不足、前兆流產和習慣性流產、經前期綜合征的治療。
8.作為宮內節育器內的緩釋激素藥物。
08
禁忌癥
1.心血管疾病和高血壓。
2.肝、腎功能損害。
3.糖尿病。
4.哮喘病。
5.癲癇。
6.偏頭痛。
7.未明白診斷的陰道出血。
8.有血栓病史（晚期癌瘤治療除外）。
9.膽囊疾病。
09
注重事項
1.（1）懷胎4個月內慎用，不宜用作早孕試驗。（2）有抑郁史者慎用。（3）水腫患者慎用。
2.持久用藥需注重查抄肝功能，出格注重乳房查抄。
3.今朝常用自然黃體酮治療前兆流產和習慣性流產，人工合當作的孕酮對胎兒有致畸感化，必需慎用。
4.經前期綜合征是否存在孕酮缺乏尚無心猿意馬論，故利用黃體酮治療另有爭議，但今朝臨床仍有利用。
5.一旦呈現黃疸須停藥。
10
不良反映
1.（1）胃腸道反映，胃納差；（2）痤瘡；（3）液體潴留和水腫；（4）體重增添；（5）過敏性皮炎；（6）精力壓制；（7）乳房痛苦悲傷；（8）女性性欲改變；（9）月經雜亂、不法則出血或閉經；（10）持久應用可引起子宮內膜萎縮、月經量削減，并輕易發生陰道真菌傳染。
2.少見的不良反映有：頭痛；胸、臀、腿出格是腓腸肌處痛苦悲傷；手臂和足無力、麻木或痛苦悲傷；俄然的或原因不明的呼吸短促，俄然說話發音不清，俄然目力改變、復視、分歧水平掉明等。
3.持久應用可引起肝功能異常、缺血性心臟病發生率上升；子宮內膜萎縮，月經量削減，易發生陰道真菌傳染。
4.早期懷胎時應用可能發生某些雄激素活性高的孕激素可引起女性兒女男性化；兒女發生生殖道畸形，多見為尿道下裂。
11
用法用量
1.（1）前兆流產：一般天天20mg，待痛苦悲傷及出血遏制后，減為天天10mg。（2）有習慣性流產史者：自懷胎起頭，每次5～10mg，每周2～3次，一向用到懷胎第4個月。（3）功能掉調性質宮出血：于月經后半周期用藥，天天10mg，連用5～10天，如在用藥時代月經來潮，應當即停藥。（4）閉經：閉經患者應先做黃體酮試驗：天天給藥10mg，共5天，不雅察停藥后有無月經來潮。如有效，則可在估計月經來潮前8～10天，天天10mg給藥，共6～8天。（5）經前期嚴重綜合征：用黃體酮打針劑于估計月經前12天起頭打針10～20mg，持續10天。用黃體酮油打針劑，初產配偶天天50mg，經產配偶天天100mg，從月經前12天起頭直至月經來潮。
2.陰道給藥：同口服給藥項。
3.直腸給藥：治療經前期綜合征：用黃體酮栓劑經直腸給藥，劑量為200～800mg，從月經前12天起頭直至月經來潮。
4.黃體酮試驗：肌內打針20mg，天天1次，持續3～5天，可用于（1）領會閉經原因：停藥后3～7天呈現撤藥性流血者為陽性，表白子宮內膜已受必然程度雌激素的影響，對孕酮起反映而剝脫；停藥7天后無撤藥性流血者為陰性，表白體內雌激素程度低，故對孕酮無反映；（2）用于早孕輔助查抄：對疑為早孕之配偶女，停藥3～7天呈現撤藥性流血者可以解除懷胎；停藥7天后無撤藥性流血者，則早孕的可能性很大。
5.保胎：對黃體功能不全或尿孕二醇程度低的前兆流產患者，可肌內打針10mg，天天1次，維持治療至懷胎3個月胎盤形當作后。停藥時應逐漸減量。因為黃體功能不全引起的習慣性流產，可提前應用黃體酮預防。
6.無排卵型或體功能不足引起的功能掉調性質宮出血：10mg肌內打針，天天1次，于周期的第20天起頭，持續應用5～7天。
7.閉經：肌內打針10mg，天天1次，持續5天。于撤藥性出血的第5天起口服己烯雌酚1mg，天天1次，連服20天，于服藥第16天起，天天再打針黃體酮10mg，兩藥同時用完。可持續利用2～3周期。
8.痛經：在月經來潮前6～8天天天肌內打針10mg，共4～6天，可持續利用2～3個月。
9.月顛末多：肌內打針10～20mg，天天1次，5～7天為1個療程，可反復3～4個療程，每療程距離中15～20天。
12
彼此感化
苯巴比苯巴比妥可誘導肝臟微粒體酶加快孕酮類化合物滅活，從而降低其感化。
13
專家點評
黃體酮是由卵巢黃體和胎盤排泄的一種自然孕激素。與雌激素一路介入下丘腦-垂體-卵巢軸的調節，邃密地介入排卵性月經周期。促進子宮內膜改變為排泄型、安胎、按捺排卵、促使乳房發育。口服后在肝內很快掉活，是以無效，多采用肌內打針給藥。黃體酮可促進輸尿管結石的排出，其機制可能與黃體酮利尿和促進輸尿管蠕動感化有關。
14
制劑
今朝，國內黃體酮有打針劑、片劑、膠囊劑、栓劑、凝膠劑等劑型，黃體酮經由過程各類路子給藥均接收敏捷，但血漿半衰期僅15min，大部門一次經由過程肝臟和胃腸道即被粉碎，故一般需要打針或舌下給藥。口服時顛末肝臟被敏捷代謝光而掉效，是以口服無效。
今朝黃體酮的本家兒要給藥路子是肌肉打針，因黃體酮打針劑是油溶液，打針時很是痛苦悲傷，偶然還會造當作無菌性膿腫和過敏反映，病人難以接管，臨床利用不平安。
除了打針劑以外，國內已經研制當作功一種微分化的黃體酮，其粒徑只有10µm，于1980年在法國上市，1998年美國食物與藥品辦理局（FDA）承認，但其生物操縱度僅為打針劑的6%~8%。
到今朝為止，在國內認為不成能的黃體酮軟膏已經在國外上市，并普遍應用于絕經前后女性和更年期綜合征的治療。其有2%、4%、8%等分歧濃度的黃體酮軟膏，2%軟膏可以直接涂抹在胸部、腋下、大腿內側或直接用在臉上，利用很是便利，不需要特別設備。
孕酮激素可以或許幫忙更年期女性連結血糖程度、鋅銅程度和細胞含氧程度，還可以或許減輕絕經期綜合征癥狀，即潮熱、焦躁焦炙、心里不安、記憶力減退、胸悶，以及皮膚張力下降、干燥、變薄等。今朝，自然黃體酮已被普遍應用于臨床，用于治療前兆流產、習慣性流產、內排泄掉調、月經不調、子宮功能性出血等，與雌性激素合用還可用于避孕，而且代替了人工合當作的孕酮激素，出格合用于絕經前后的女性。
End

發表于 2019-08-16 23:05
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分類：醫療衛生

黃體酮（醫學名詞）

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