高劑量γ-丁內酯可導致心率下降。γ-丁內酯的作用基于其作為GHB前藥的性質。GHB類似于天然產物被稱為γ-氨基丁酸(GABA)的神經遞質。GABA由大腦產生,作用于受體以阻斷神經沖動,從而獲得"抑制性"神經遞質的標簽GABA的作用包括放松、睡眠、增加幸福感、減少焦慮和降低肌肉張力,GABA的釋放與生長激素水平的增加有關,GHB與GABA的唯一區別是前者中羥基的替代,GHB很容易穿過血腦屏障,作用于同一受體因此,GHB還可能導致腦垂體的放松、睡眠和生長激素的釋放。研究表明,當γ-丁內酯按治療劑量服用時,生長激素的增加可以達到平均水平的五倍。增加生長激素對健美運動員和其他運動員是最好的,因為生長激素促進了脂肪儲存的利用和瘦肉的發育γ-丁內酯可轉化為GHB,并可增加生長激素水平,因此γ-丁內酯在20世紀90年代作為一種營養補充劑被廣泛銷售。在500-1500毫克的低劑量下,攝入GBL或GHB可以促進放松。在1000-2500毫克的中劑量范圍內,產生的肌肉放松會使人的平衡感下降,協調性下降。高劑量時,人會出現惡心、嘔吐、呼吸頻率降低或呼吸緩慢、心率減慢或心動過緩和癲癇發作等不良反應。最嚴重的后果是昏迷和死亡美國國家藥物濫用研究所和美國食品和藥物管理局已將γ-丁內酯、GHB和其他相關物質列為危險藥物,因此,它們已被禁止上市。GABA本身仍然被認為是合法的氨基酸補充劑。
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